Descrição
TESTOSTERONA PROPIONATO – Frasco com 10 ml – 100 mg/mL
Solução oleosa injetável – Via intramuscular
Fórmula (cada 1 mL contém):
Testosterona Propionato: 100 mg
Excipientes: q.s.p.
Mecanismo de Ação e Farmacocinética:
A testosterona é bem absorvida por via oral, cutânea e mucosa oral. No entanto, ao ser administrada oralmente, sofre um forte metabolismo hepático de primeira passagem, o que reduz significativamente sua eficácia. Por isso, é mais comumente utilizada por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica.
A modificação química da molécula de testosterona permite criar derivados ativos via oral ou com ação prolongada, como a esterificação no grupo 17α-hidroxilo, que aumenta a lipossolubilidade, permitindo uma absorção sistêmica mais lenta após injeção intramuscular.
A velocidade de absorção dos ésteres depende do tamanho do grupo éster e, uma vez absorvidos, os ésteres são hidrolisados em testosterona ativa.
A testosterona se liga cerca de 80% à globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG). Os derivados 19-nortestosterona e 17α-metilados possuem menor afinidade de ligação a essa globulina.
Sua meia-vida plasmática varia entre 10 e 100 minutos.
O metabolismo ocorre principalmente no fígado por oxidação no grupo 17-OH, gerando compostos como:
Androstenodiona
Androstenolona (fraca atividade androgênica)
Etiocolanolona (inativa)
Esses metabólitos são eliminados principalmente pela urina como glucuronoconjugados e sulfatos, e cerca de 6% é excretado inalterado nas fezes, após sofrer recirculação entero-hepática.
A testosterona pode ser convertida em dihidrotestosterona (DHT) por ação da enzima 5α-redutase nos tecidos-alvo.
Pequenas quantidades também são aromatizadas em estrogênios, mas derivados com anel A saturado (como a mesterolona) aromatizam muito menos.
Indicações:
Tratamento de hipogonadismo masculino
Insuficiência renal aguda (em formulações oleosas IM)
Coadjuvante em casos de carcinoma de mama pós-menopáusico
Tratamento de distúrbios pós-menopáusicos
Tratamento da puberdade tardia em meninos
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